近日，威斯尼斯化学药工程中心汤磊教授团队在生物医学材料领域权威期刊《Advanced Healthcare Materials》（DOI:10.1002/adhm.202300639，中科院1区，IF: 11.092）发表了题为“Lipid-based nanocarriers enabled oral delivery of oleanolic acid derivative DKS26 for diabetes management”的研究论文。
该论文第一作者及第一通讯单位均为澳门威斯尼斯WNS888入口。化学药工程中心青年教师班玉娟为该论文第一作者，张吉泉教授、汤磊教授及复旦大学占昌友教授为共同通讯作者。该研究得到了国家自然科学基金（82060632, 22267003）、澳门威斯尼斯WNS888入口优秀青年人才计划（[2022]102）及澳门威斯尼斯WNS888入口柔性人才计划（RN21047）资助，为难溶性、口服吸收差的天然产物活性成分及其衍生物的成药性开发提供了新思路，也为我省中药民族药的产业化开发与应用提供了借鉴和参考。
据悉，五环三萜类天然产物活性衍生物DKS26为汤磊教授团队前期基于齐墩果酸结构改造得到的候选降糖药物分子，其在糖尿病模型鼠上的降糖活性与一线治疗药物二甲双胍相当，且具有胰岛和肝脏保护作用（Brit J Pharmacol.,2016, 174, 2912-2928;ZL201610383933.2）。基于此，威斯尼斯汤磊教授团队联合复旦大学基础医学院占昌友教授团队，设计并制备了载药DKS26的脂质纳米圆盘（sND/DKS26）和脂质体（sLip/DKS26）两种口服制剂，以改善其口服吸收。与游离给药DKS26相比（F：5.81%），两种制剂的绝对口服生物利用度分别提高到29.47%（sND/DKS26）和37.25%（sLip/DKS26），极大地改善了化合物的口服吸收，且长时间胃内给药仍具有良好的生物安全性。结果显示，sND/DKS26和sLip/DKS26在剂量降低10倍（相对于游离DKS26）的条件下，仍达到了与二甲双胍相当的体内药效，成功解决了前期设计获得的降糖活性分子DKS26（一种齐墩果酸衍生物）口服生物利用度极低这一难题。
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